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ED治療薬服用で失敗しないために

ED治療薬服用で失敗しがちな2つのケース

彼女と中華料理屋で料理を食べつつお酒も飲んで、お腹いっぱいになったところでバイアグラを一錠服用。そしてその後すぐに性行為に及ぶもバイアグラの効果が感じられない・・・
ちゃんと一時間前に飲んだのに！？

奥さんとの性行為がうまく行かないために夫婦仲は最悪。それを打破するために、シアリスを用意！ベッドインの直前にシアリスを飲んで、さあ本番・・・
全然ダメで奥さんとは冷戦状態。夜は全然ダメだったのに、次の日の朝は強く朝立ち。なんで？

これらはED治療薬を服用しながらも、思うように効果が得られなかった場合の典型的な例です。
同じような経験をされた方もいらっしゃるのではないでしょうか？
ED治療薬は３種それぞれに特徴が異なるため、食事との兼ね合いや、服用後にどのくらいで効果のピークがくるのかなど、最適なコンディションとベストなタイミングを知っておくことが大切です。

ED治療薬服用と食事の関係

ED治療薬3種類はそれぞれ有効成分が違います。
その有効成分ごとに身体への吸収の早さ、代謝され易さ、脂溶性などに大きな違いがあるため、ED治療薬の効いている時間や食事やアルコールなどとの関係もそれぞれに特徴があります。

バイアグラ	バイアグラは三種のED治療薬の中でも、一番食事の影響を受け易い薬です。食事がお腹にあると吸収が阻害されてしまうため、食事から3時間くらい空けて空腹の状態で服用することが重要です。服用後1時間ほどで吸収されるため、その後は食事を取っても問題ありません。
レビトラ	レビトラは脂分の多い食事を避け、さっぱりした食事やアルコールであれば、比較的影響を受けにくくなっています。レビトラも1時間ほどで吸収されるため、その後の飲食は問題ありません。
シアリス	三種の中で食事に一番強いのがシアリスです。脂分の多い食事やアルコールを摂っても、吸収が阻害されにくいため、食事を気にせずに使えます。

ED治療薬の吸収時間と速度

バイアグラ、レビトラの二種類は比較的吸収されやすい構造になっているため、空腹で服用すると15～30分程度で効き始め、血中濃度は1時間ほどでピークを迎えます。
それに対し、シアリスはブロック構造になっていて身体への吸収に時間が掛かるため、服用後1時間程度で効き始め、3時間後にピークとなります。
そのため服用の目安としては、バイアグラ、レビトラは性行為の1時間前、シアリスは3時間前と言うのが目安となります。

3種薬剤の時間別薬剤血中濃度比較

バイアグラ50mg、レビトラ20mg、シアリス20mgの投与後経過時間と薬剤成分血中濃度

※バイアグラ50mgは単位をng/mLからμg/Lに換算して作図

バイアグラ

単回経口投与時の薬物動態パラメータ（健康成人男性）

	投与量 (mg)	T max (hr)	C max (ng/mL)	AUC 0～t (ng･hr/mL)	AUC 0～∞ (ng･hr/mL)	T 1/2 (hr)
シルデナフィル	25 50 100 150	0.8±0.6 0.9±0.4 0.8±0.4 0.9±0.5	105±62 192±102 425±147 674±239	231±103 504±202 1148±274 1977±733	- - 1190±301 2044±721	- - 3.31±0.81 3.23±0.73

シルデナフィル
投与量 (mg)	25	50	100	150
T max (hr)	0.8 ± 0.6	0.9 ± 0.4	0.8 ± 0.4	0.9 ± 0.5
C max (ng/mL)	105 ± 62	192 ± 102	425 ± 147	674 ± 239
AUC 0～t (ng･hr/mL)	231 ± 103	504 ± 202	1148 ± 274	1977 ± 733
AUC 0～∞ (ng･hr/mL)	-	-	1190 ± 301	2044 ± 721
T 1/2 (hr)	-	-	3.31 ± 0.81	3.23 ± 0.73

(mean±S.D. 、n＝20)
(注：本剤の日本での承認用量は1日1回25mg～50mg)

※データ出典：ファイザー株式会社社内資料

レビトラ

薬物動態学的パラメータ

投与量	AUC (μg･h/L)	C max (μg/L)	t max a) (h)	t 1/2 (h)
10mg	20.94 (1.72)	10.05 (1.86)	0.75 (0.50-1.00)	3.19 (1.08)
20mg	44.14 (1.39)	18.35 (1.29)	0.75 (0.50-1.00)	3.98 (1.46)

投与量	10mg	20mg
AUC (μg･h/L)	20.94 (1.72)	44.14 (1.39)
C max (μg/L)	10.05 (1.86)	18.35 (1.29)
t max a) (h)	0.75 (0.50-1.00)	0.75 (0.50-1.00)
t 1/2 (h)	3.19 (1.08)	3.98 (1.46)

a)中央値(範囲)
幾何平均値(幾何標準偏差), n=6

※データ出典：バイエル薬品社内資料

シアリス

単回経口投与時の血漿中タダラフィル濃度より算出した薬物動態パラメータ

用量	n	AUC 0-∞ (μg･h/L)	C max (μg/L)	T max注) (h)	T 1/2 (h)
5mg	24	1784 (35.3)	95.6 (30.0)	3.00 (0.500～4.00)	14.2 (19.9)
10mg	23	3319 (32.5)	174 (26.5)	3.00 (0.500～4.00)	14.6 (20.9)
20mg	24	5825 (23.2)	292 (26.1)	3.00 (1.00～4.03)	13.6 (17.1)

用量	5mg	10mg	20mg
n	24	23	24
AUC 0-∞ (μg･h/L)	1784 (35.3)	3319 (32.5)	5825 (23.2)
C max (μg/L)	95.6 (30.0)	174 (26.5)	292 (26.1)
T max注) (h)	3.00 (0.500～4.00)	3.00 (0.500～4.00)	3.00 (1.00～4.03)
T 1/2 (h)	14.2 (19.9)	14.6 (20.9)	13.6 (17.1)

幾何平均値（変動係数%）
注）中央値（範囲）

※データ出典：日本新薬社内資料

ＥＤ治療薬服用で注意すべき食事

いずれのED治療薬もベストを望むのであれば、空腹での服用が一番吸収は良くなります。
薬剤によりますが、レビトラやバイアグラなどはお腹に食事や脂分などがあると、薬剤が吸収される腸管などに脂の膜が張ってしまい、薬剤の吸収が阻害されて効果の発現遅滞や、減弱が起こります。
食べ合わせで注意が必要なものがもう一つ「グレープフルーツ」です。
グレープフルーツは薬剤を代謝する肝臓の酵素を阻害するため、ED治療薬の代謝が滞ることにより効果が強く出すぎる場合があるため、注意が必要です。

食事とED治療薬の服用　ベストタイミングは？

ED治療薬が身体に吸収されていないと、期待する効果が得られずに失敗の原因となってしまいます。
ED治療薬を効果的に使うには、薬剤と食事の関係や薬剤が吸収されるまでの時間などは把握して服用することをお薦めします。

バイアグラ	食事やアルコールの摂取から3時間ほど空けて、お腹の中を空にした状態で水と一緒にバイアグラを1錠服用します。血中濃度がピークに達するのに1時間ほどかかるので、性行為の１時間前に服用するのがベストと言えます。
レビトラ	空腹での服用がベストですが、脂分を避けたさっぱりとした食事やアルコールであれば、吸収は阻害されにくくなっています。脂分を摂った場合には3時間以上間隔をあけましょう。
シアリス	シアリス服用の際は、食事にそこまで注意は必要ありません。性行為の3時間ほど前にシアリスを服用することが肝要です。