バルデナフィル
化学式
C23H32N6O4S
特定部位における血管拡張作用により、勃起不 全・勃起障害の治療に用いる医薬品成分
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レビトラ「LEVITRA」は内服のED治療薬として、バイアグラの次に製品化された治療薬です。製造及び販売は世界的にも有名でドイツに本社を置く「バイエル薬品」が行っております。
レビトラは2003年8月にFDA(米国食品医薬品局)から承認を受けましたが、日本国内では2004年4月に厚生労働省から承認され、同年6月21日より発売されました。発売当初は5mg、10mgの2規格のみでしたが、2007年7月より20mgの高用量規格も販売になりました。発売以降、国内では大きな問題も起きておらず、その安全性は実用によっても証明されたといっていいでしょう。
レビトラの最大の特徴は、「即効性」です。国内で認可されている3種類のED治療薬の中で、効果発現までが最も早い治療薬です。治験では服用後15分で、7割以上の被験者が効果発現を感じています。服用から30分以上かかるバイアグラや、1～2時間で効果が出始めるシアリスに比べると即効性があります。
レビトラのもう一つの特徴は、EDの改善率です。現在、日本国内で認可されているED治療薬の中では、レビトラの20mg製剤がEDに対する改善率が高いという調査結果が出ており、重度のED症状がある場合には最後の砦となっています。
また、後発薬として副作用についても改善がなされています。体質などにより個人差が出ますが、バイエル薬品による治験のデータには、バイアグラよりもレビトラの方が、より選択的に局部へと作用しており、他の部位への影響を軽減していることが示されています(インタビューフォームP21に詳細)。
レビトラ錠剤の外見は、オレンジ色の丸い剤形をしています。片面にはバイエル薬品の「BAYER」のアルファベットが十字に刻印されており、その反対面にはレビトラの規格をあらわす5,10,20の刻印が入っています。
発売当初は1シートに4錠ずつのPTP包装でしたが、2012年夏ごろから、1シートに10錠ずつのPTP包装へと変更されました。用量の飲み間違いを防ぐために、PTP包装には用量が大きく数字で描かれています。包装の色も、5mgが薄紫、10mgがオレンジ、20mgはサックスブルーというように色分けがされており、パッと見ても容量がわかるように工夫されています。
当院では、このレビトラがもっとも処方割合の高い薬剤となっております。バイアグラよりも食事に対して寛容で、タイミングをあまり気にせずに服用できる利便性が喜ばれています。また、服用してからの即効性や、薬の成分がスムーズに代謝されて効果が不必要に長引かない点などもご好評を頂いています。
バルデナフィル
化学式
C23H32N6O4S
特定部位における血管拡張作用により、勃起不 全・勃起障害の治療に用いる医薬品成分
レビトラの有効成分は「バルデナフィル」といいます。レビトラには、5mg、10mg、20mgの3種類の規格があります。各容量の錠剤1錠あたりに、規格分の有効成分「バルデナフィル」が含まれているということを表しています。
この「バルデナフィル」は構造式を見てみると、バイアグラの有効成分である「シルデナフィル」ととてもよく似ています。そのため、効能や効果も近しいものがありますが、｢シルデナフィル｣との相違点として挙げられることは、「バルデナフィル」の方が水溶性に富んでいるという点です。水に溶けやすく、身体に吸収されやすいという点がレビトラの特徴である「即効性」に寄与しています。
バルデナフィルは純粋にそのまま含まれているわけではなく、安定させるため塩酸塩と結合させ「バルデナフィル塩酸塩水和物」として含まれています。この成分は舐めると苦味を感じるため、特に必要がない場合には錠剤を割ったりせず、そのまま水で飲み下すことを奨めます。
レビトラは、PDE5(ホスホジエステラーゼの５型)と呼ばれる特殊な酵素のはたらきを阻害して、勃起しやすくさせる効果をもった薬です。
PDE5という酵素は、性的刺激を受けた際に発生するNO(一酸化窒素)が血管を拡張させて陰茎へ血流を送り込もうとするはたらきを邪魔してしまうので、勃起が起こりにくくなってしまいます。これが、ED(勃起不全)れたときの体内メカニズムです。
レビトラの有効成分である「バルデナフィル」にはPDE5のはたらきをブロックする効果があるため、陰茎海綿体の血管が拡張されて血液流入がスムーズになり、普段よりも少ない刺激で勃起できるようになります。同時に、勃起そのものも普段より硬さが得られ、一度起こった勃起が萎えにくくなるといった効果も期待できます。
レビトラの効果を誤解して、服用後は意識と無関係に強制的な勃起をしてしまったり、陰茎が勃起したまま何時間も萎えない状態になってしまうと思い込んでいる方もいるようです。ですが、基本的にはそういったことはありません。
確かに、レビトラを服用した後は、有効成分の効果によって普段より少ない刺激で勃起しやすくなります。しかし、刺激がなくなってしまえば普段よりもゆっくりとではありますが、陰茎は萎えていきますのでご安心ください。
レビトラを飲むと、性的刺激への反応が鋭敏になるので、普段は性的な刺激だと思っていない、ちょっとしたこと(猥談をする、女性と手をつなぐ等)でも性的刺激として反応してしまうことがあります。注意が必要ともいえますが、レビトラのED改善効果として前向きに捉えることも大切です。
レビトラの製薬メーカーであるバイエル薬品が行った治験にはレビトラの効果(挿入頻度の改善・勃起持続の改善)に関する報告がありますのでご紹介します。
1.効能又は効果 勃起不全(満足な性行為を行うに十分な勃起とその維持が出来ない患者) 2.用法及び用量 通常，成人には1日1回バルデナフィルとして10mgを性行為の約1時間前に経口投与する．10mgの投与で十分な効果が得られず，忍容性が良好と判断された器質性又は混合型勃起不全患者に対しては，20mgに増量することができる． 高齢者(65歳以上)，中等度の肝障害のある患者については，本剤の血漿中濃度が上昇することが認められているので，5mgを開始用量とし，最高用量は10mgとする．
1日の投与は1回とし，投与間隔は24時間以上とすること．3.臨床成績 3-1.臨床データパッケージ 3-2.臨床効果
(2009年4月以降承認品目)該当しない (1)国内データ1)，2)，3) 1:国内用量反応試験(ブリッジング試験) 国内用量反応試験（ブリッジング試験）における臨床効果は IIEF(International Index of Erectile Function：国際勃起機能スコア)質問票(15質問)の内，挿入の頻度に関する質問「ここ4週間，性交を試みた時，何回挿入することが出来ましたか？(問3)」及び勃起の維持に関する質問「ここ4週間，性交中，挿入後何回勃起を維持することが出来ましたか？(問4)」を以下のスコアで評価した． 性交の試み一度も無し・・・・・・・・・・・・・・・・・・□0
毎回又はほぼ毎回(10回中9回以上)・・・・・・・・・・・・□5
おおかた毎回(半分よりかなり上回る回数：10回中7回程度)・□4
時々(10回中5回)・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・□3
たまに(半分よりかなり下回る回数：10回中3回程度)・・・・□2
全くなし又はほとんどなし(10回中1回以下)・・・・・・・・□1 バルデナフィル5mg群，10mg群及び20mg群においてプラセボに比し有意な改善がみられた．なお，本試験では糖尿病患者，脊髄損傷による勃起不全患者，根治的前立腺全摘除術の既往のある患者は対象から除外されている．
1.効能又は効果 勃起不全(満足な性行為を行うに十分な勃起とその維持が出来ない患者)
2.用法及び用量 通常，成人には1日1回バルデナフィルとして10mgを性行為の約1時間前に経口投与する．10mgの投与で十分な効果が得られず，忍容性が良好と判断された器質性又は混合型勃起不全患者に対しては，20mgに増量することができる． 高齢者(65歳以上)，中等度の肝障害のある患者については，本剤の血漿中濃度が上昇することが認められているので，5mgを開始用量とし，最高用量は10mgとする．
1日の投与は1回とし，投与間隔は24時間以上とすること．
3.臨床成績 3-1.臨床データパッケージ (2009年4月以降承認品目)該当しない 3-2.臨床効果 (1)国内データ1)，2)，3) 1:国内用量反応試験(ブリッジング試験) 国内用量反応試験（ブリッジング試験）における臨床効果は IIEF(International Index of Erectile Function：国際勃起機能スコア)質問票(15質問)の内，挿入の頻度に関する質問「ここ4週間，性交を試みた時，何回挿入することが出来ましたか？(問3)」及び勃起の維持に関する質問「ここ4週間，性交中，挿入後何回勃起を維持することが出来ましたか？(問4)」を以下のスコアで評価した． 性交の試み一度も無し ・・・□0 毎回又はほぼ毎回(10回中9回以上) ・・・□5 おおかた毎回(半分よりかなり上回る回数：10回中7回程度) ・・・□4 時々(10回中5回) ・・・□3 たまに(半分よりかなり下回る回数：10回中3回程度) ・・・□2 全くなし又はほとんどなし(10回中1回以下) ・・・□1 バルデナフィル5mg群，10mg群及び20mg群においてプラセボに比し有意な改善がみられた．なお，本試験では糖尿病患者，脊髄損傷による勃起不全患者，根治的前立腺全摘除術の既往のある患者は対象から除外されている．
プラセボ バルデナフィル 5mg 10mg 20mg 挿入の頻度 n=71 n=67 n=75 n=66 投与前 2.6 2.9 2.8 2.6 投与後 3.2±0.1 4.1±0.1
p＜0.00014.5±0.1
p＜0.00014.6±0.1
p＜0.0001勃起の維持 n=71 n=67 n=75 n=66 投与前 1.5 1.6 1.5 1.5 投与後 2.3±0.2 3.5±0.2
p＜0.00014.2±0.2
p＜0.00014.3±0.2
p＜0.0001
投与前の値は算術平均値(Mean),投与後の値は調整済平均値(LS mean)±S.E.
検定は共分散分析を用いたプラセボとの比較
※バイエル薬品 レビトラインタビューフォームより転載
プラセボ 挿入の頻度 n=71 投与前 2.6 投与後 3.2±0.1 勃起の維持 n=71 投与前 1.5 投与後 2.3±0.2
バルデナフィル 5mg 10mg 20mg 挿入の
頻度n=67 n=75 n=66 投与前 2.9 2.8 2.6 投与後 4.1±0.1
p＜0.00014.5±0.1
p＜0.00014.6±0.1
p＜0.0001勃起の
維持n=67 n=75 n=66 投与前 1.6 1.5 1.5 投与後 3.5±0.2
p＜0.00014.2±0.2
p＜0.00014.3±0.2
p＜0.0001
投与前の値は算術平均値(Mean),投与後の値は調整済平均値(LS mean)±S.E.
検定は共分散分析を用いたプラセボとの比較
※バイエル薬品 レビトラインタビューフォームより転載
レビトラ服用による挿入頻度の改善を示したグラフです。中容量のレビトラ(バルデナフィル10mg)でも、服用前は半分以下だった挿入成功率が「10回中7回程度」と倍以上に改善されています。
こちらは勃起維持に関する改善を示したグラフです。20mgで最大の効果を得ていますが、10mg服用での改善率も非常に高く、服用前と比べると約3倍におよびます。服用によって、性交時にはほぼ毎回、勃起維持が得られる状態に改善したことが示されています。
レビトラはバイアグラよりも後に発売された後発薬ですので、効果の持続時間にも改良がされており、より長く効果が持続するように作られています。バイアグラの効果持続時間が4～6時間なので、それ以上の持続時間が期待できます。
バイエル薬品による日本人成人男子18名を対象したレビトラの治験結果のなかに「空腹で服用した際には、おおむね15分程度で血管拡張効果が出始めて、7.5時間(45分)で血中濃度はピークを迎え、3.2～5.3時間の半減期(有効成分の血中濃度が半分になるまでの時間)で速やかに消失した。」という内容の報告があります。この結果から考えますと、服用後15分くらいで効きはじめ、1時間弱でピークを迎え、5～6時間程度の持続時間が見込めるといえます。
日本人健康成人男子18例に、バルデナフィル10mg、20mgを空腹時単回経口投与したときの血漿中バルデナフィル濃度推移
投与量
(mg)AUC
(μg･hr/ml)Cmax
(μg/ml)Tmax※1
(h)t1/2
(h)10mg 20.94(1.72) 10.05(1.86) 0.75(0.50～1.00) 3.19(1.08) 20mg 44.14(1.39) 18.35(1.29) 0.75(0.50～1.00) 3.98(1.46)
投与量
(mg)10mg 20mg AUC
(μg･hr/ml)20.94
(1.72)44.14
(1.39)Cmax
(μg/ml)10.05
(1.86)18.35
(1.29)Tmax※1
(h)0.75
(0.50～1.00)0.75
(0.50～1.00)t1/2
(h)3.19
(1.08)3.98
(1.46)
※1: 中央値(範囲)
幾何平均値(幾何標準偏差),n=6 ※バイエル薬品 レビトラインタビューフォームより転載レビトラの効果持続時間の長さは、有効成分の代謝と密接に関係しています。有効成分バルデナフィルは、内服することにより腸管などから吸収され、血中にいきわたることによって勃起を起こしやすくする効果が発揮されます。血中に含まれる有効成分は主に肝臓で代謝され、最終的に尿などで排泄されていきます。
成分を吸収し、代謝していくはたらきの中で、血中の有効成分濃度が一定のレベル以上ある間は、「効果の持続時間」と考えてよいでしょう。
どのくらいの血中濃度を下回ると効果が持続しなくなるかに関しては、具体的な数値で指標を示したいところですが、実際にはなかなか困難な作業です。というのも、体質や健康状態、血管の状態、服用するレビトラの用量の違い(5mg、10mg、20mg)などに応じて、血管の拡がりやすさに個人差が生じてくるからです。
他の項目でも触れますが、空腹ではない状態で服用すると、食事の内容によっては、有効成分の吸収が油分などによって阻害されてしまうことがあるので、効果発現の遅延や持続時間の短縮、効果が感じられないといった事象も起こり得ます。
レビトラは、バイアグラやシアリスと比べて即効性があり、食事やアルコールの制約が比較的少ないところが人気の理由です。
ED治療薬の処方希望の方には問診の中で「現在と過去の病気、健康状態、服用中の薬」を確認し、処方に問題が無ければ、薬剤の説明に移ります。具体的には下記のような内容についてです。
説明の後、患者様からの質問などを受け付け、希望の薬剤を処方します。処方をされる薬剤は、希望に応じて複数種類出せますし、処方錠数も1錠単位でお出しします。そのため、予算をオーバーすることや、希望しない薬の処方を受けることもありません。
当院で扱うレビトラの用量は5mg、10mg、20mgの三規格の全種類です。5mgが低用量、10mgが中用量、20mgが高用量となっており、通常は中用量の10mgからお出しすることが多いです。EDの症状や健康状態を考慮し、低用量や高用量も処方します。
薬無しでも、問題なく性交できる場合もあるのであれば中用量、薬無しではほとんど性行為ができない場合には高用量から奨める場合が多いです。低用量に関しては、ご高齢の方や副作用が心配な方がテストとして使うケースに多く用いられます。
レビトラの禁忌事項は大きく分けると、以下の通りです。
ED治療薬を初めて使う方や、ED治療薬の違いを体験してみたい方にお薦めのパックとなっています。即効性のレビトラ、実績のバイアグラ、世界シェア1位のシアリスの中用量を3錠ずつ合計9錠のパックとなります。
レビトラは、服用する際にそれほど細かい注意が必要になるED治療薬ではありませんが、レビトラをより効果的に服用するためには、ちょっと気をつけておいたほうがいいことや、知っておくべきことが幾つかありますので、それをご紹介したいと思います。
レビトラの服用で失敗しないためのポイントがいくつかありますが、そう難しくありませんので確認してから服用してください。
まず、レビトラをはじめとするED治療薬は、服用して身体に薬の成分が吸収されることで効果を発揮します。成分の吸収が阻害されるような服用の仕方をしてしまうと、レビトラの効果が弱くなってしまうため、食事の内容やタイミングなどには注意が必要です。 レビトラに最高の効果を期待するのであれば、空腹で服用するのが一番です。食事の影響はあまり受けないレビトラですが、油分がお腹にあると有効成分の吸収が悪くなるため、最低でも油分の多い食事は避けましょう。レビトラは、服用してから1時間弱で体内濃度がピークを迎え、その効果が5.6時間ほど継続します(効果持続には個人差が生じます)。
アルコール(飲酒)については、吸収が阻害される心配はありません。ただし、アルコール自体を摂取しすぎると酩酊し、神経のバランスを崩してED症状を助長してしまう場合があるので、ほろ酔い程度に抑えましょう。
性行為で失敗してしまい、性行為に対する不安や緊張が強い場合には、その不安や緊張が血管を萎縮させてEDの原因になっている場合があります。レビトラに限らず、ED治療薬そのものに対して「本当に効くのかな？」といった疑念や不安を抱えながらレビトラ等を服用しても、本来の効果を得られず、ED症状を引き起こしてしまうのでご注意ください。
不安や緊張が強い場合にはパートナーとの性行為の前に、一人でリハーサルをすることをおすすめします。レビトラを服用した状態で好みの本やビデオなどで性的刺激を与えて、普段に比べて強い勃起が得られることを実感し、「こんなに効果があるのか！」と自覚できると安心して性行為に臨めるため、勃起が得られやすくなるといわれています。
ED治療薬を使う際について回る不安としては「副作用」です。起こりやすい副作用は顔のほてりや頭痛、動悸などのため、そこまで心配しなくて大丈夫です。副作用が出ても、時間経過と共に軽快していく場合がほとんどですし、症状にあわせて頭痛薬や胃薬などを併用しても問題ありません。
不安定狭心症や重度の肝障害、脳卒中、心筋梗塞などを最近発症された方などは処方が許されていないため、レビトラを服用できない可能性が高いのでご注意ください。
また、腎疾患などで透析を受けておられる方にもレビトラは処方できません。詳しくは、こちらをご覧ください。
レビトラも含めて、ED治療薬は服用後に一時的な血圧低下がおこります。その関係で、狭心症のニトロ系（硝酸剤）の治療薬などとは併用禁忌となっており、それらのお薬を常用されている方には、ED治療薬を処方することができません。
レビトラは比較的、禁忌薬に指定されている薬の数が多くなっています。あまり一般的でない薬がほとんどなので心配はいりませんが、他の医療機関で何かしらお薬を処方されている方は、しっかりと確認しておいた方が良いでしょう。服用の前に必ず下記のページでレビトラの禁忌薬リストをご確認ください。
レビトラの10mg錠と20mg錠は何がどう違うのか、どちらを服用するべきか、よく分からないという人も多いと思います。
単純に容量が2倍になれば効果も持続も全てが2倍、というわけではありません。特色に応じて使い分けることが大切です。比較表にして分かりやすくまとめていますので是非ご参考ください。
レビトラというED治療薬を、バイアグラやシアリスと比較したいという方は、こちらをご覧ください。
効果、持続、食事の影響、副作用、費用など各項目ごとに3種を比較して表にしています。最後にはまとめの表も。3種を比較して自分に合った治療薬を探したい方は是非どうぞ。
現在、レビトラのジェネリック薬は海外でのみ製造・販売されており、日本版のレビトラジェネリックはまだ発売されておりません(2015年6月時点)。では、いつ頃発売になるのか？それには、成分特許をはじめとする様々な特許の期限がいつ頃切れるのか、がとても重要です。
その発売時期や発売時の価格について、国内で既にジェネリックが発売されているバイアグラをモデルケースとし、予想をたててみました。
レビトラを通販で購入し、失敗を経験される方が後を絶ちません。レビトラは処方箋医薬品ですから、医師から処方箋を出してもらっていない場合は服用できない規定となっています。また、レビトラに限らず、ED治療薬の通販購入には様々な危険が伴いますので、無謀な通販購入は避けるのが無難といえるでしょう。通販購入の問題点やレビトラの通販購入に潜む危険性についてまとめました。
EDは病気によっても引き起こされます。成人病や生活習慣病が悪化した場合には、かなりの確率で併発症として現れます。特に糖尿病、高血圧症などは血管のしなやかさが失われやすく、陰茎部への血流量が低下して充分な勃起を維持することができなくなるため、重いED症状を引き起こします。
ED治療薬のなかでも、レビトラの20mg錠は効果が高いため、これらの病気が進行したED患者様にも有効であることが分かっています。 糖尿、高血圧、高コレステロール(脂質異常症、高脂血症)によるEDでお悩みの方はぜひご覧ください。
レビトラも他のED治療薬同様、粗悪な偽物が出回っております。クリニック受診を回避して通販などで購入しようとすると正規品ではなく偽物をつかまされてしまい、支払った代金が無駄になるばかりか、偽造品のなかに含まれている有害成分で健康を害してしまう恐れがありますので必ずクリニックで処方された正規品をご服用ください。
偽物のレビトラの特徴や、劣悪な製造現場の実態などをこちらにまとめております。
レビトラは先発のED治療薬バイアグラに比べると、副作用が出にくくなるように改良がなされています。副作用の症状もごく軽微なもので済む場合がほとんどですから大きな心配はいりません。副作用を気にされる方は、こちらのページをご覧ください。
初診か再診を選び、下記カレンダーよりご希望来院日をご指定ください。
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